Какво е кемпферол?
Кемпферолът е естествено флавоноидно съединение, което е фитогенно вещество, намиращо се в чай, броколи, делфиниум, хамамелис, грейпфрут, брюкселско зеле, ябълки и други растения. Кемпферолът е жълт кристал с точка на топене 276-278 градуса. Той е слабо разтворим във вода и разтворим в гореща смес от етанол и етер.
Кемпферолполза
1. Антиинфекциозно и противовъзпалително
Проучванията показват, че кемпферолът има добра антибактериална активност и също така е ефективен срещу метицилин-резистентен Staphylococcus aureus (MRSA). Методът с K-Br диск показва, че концентрация от 50 mg/таблетка може да накара зоната на инхибиране на MRSA да достигне 8,5 mm, което също има добра антибактериална активност срещу Vibrio cholerae и Enterococcus faecalis. По отношение на антивирусните ефекти, кемпферолът може да проявява зависимо от концентрацията инхибиране при нецитотоксични концентрации.
2. Профилактика и лечение на диабета
Атеросклерозата (AS) е хронично възпалително заболяване на стената на кръвоносните съдове. Проучванията показват, че кемпферолът може не само да инхибира предизвиканото от медни йони окисление на липопротеин с ниска плътност (LDL) в окислително модифициран липопротеин с ниска плътност (ox-LDL), но също така може да намали експресията на CD 36 протеин на повърхността на THP -1 макрофагите пречат на клетките да поемат ox-LDL, като по този начин предотвратяват появата на атеросклероза.
Диабетът е ендокринно и метаболитно заболяване, което сериозно застрашава човешкото здраве и честотата му нараства с безпрецедентна скорост. Проучванията показват, че кемпферол действа като агонист на хипогликемичното лекарство розиглитазон, но неговите нежелани реакции са много по-слаби от розиглитазон. Може да повиши реакцията на 3T3-L1 клетки към глюкоза, без да повлиява липогенезата. Усвояването показва, че се очаква да се превърне в ново поколение инсулинов сенсибилизатор.
3. Възможност за лечение на заболявания, увреждащи ретината
Някои изследвания са установили, че защитният ефект на кемпферол върху пигментните епителни клетки на ретината при оксидативен стрес и молекулярният механизъм на защитния ефект на кемпферол са изследвани чрез пътя на апоптозата. Чрез проучването беше установено, че кемпферолът може да защити ARPE-19 човешката ретина, увредена от оксидативен стрес. Той има защитен ефект върху пигментните епителни клетки, но не показва очевидни токсични ефекти върху нормалните ARPE{1}} клетки. Има по-силен защитен ефект при увреждане на RPE клетките и има висока ефективност. Може да се превърне в мощно клинично лечение на AMD в бъдеще. Ефективно лекарство. Освен това, той може да се комбинира със съществуващи лекарства за лечение на очни заболявания (като лутеин, каротин, антоцианин, кверцетин, полизахарид от вълчи плодове, полизахарид от астрагал и др.) за лечение и предотвратяване на свързани с възрастта заболявания, причинени от увреждане на RPE клетки. Свързана дегенерация на макулата, пигментен ретинит и хориоретинопатия.
4. Защитен ефект върху ендотелните клетки при индуцирана от хормони некроза на главата на бедрената кост
Някои изследвания са установили, че кемпферолът може да защити кръвоносните съдове от увреждане, причинено от оксидативен стрес и възпаление, да намали увреждането от токсичност на ендотелните клетки, причинено от доксорубицин, да подобри активността на Dex при инхибиране на остеогенезата, да инхибира загубата на костна тъкан, предизвикана от GC, и да упражнява антиостеопорозни ефекти . Следователно кемпферолът не само има ефект на увеличаване на костното образуване и инхибиране на костната резорбция, но също така има съдов защитен потенциал и може да играе важна роля при лечението на GIONFH.
Получаване на кемпферол
Хидролиза за получаване на междинно съединение хидроксиацетофенон
1.1) Поставете 30 g дихидромирицетин със съдържание над 98% в реактора, след това добавете 400 g разтвор на натриев хидроксид с масова част от 15%, разбъркайте и смесете равномерно, загрейте и кипете под обратен хладник и извършете реакция на хидролиза; мониторирайте с високоефективна течна хроматография до Крайната точка за контрол на реакцията е, когато междинното съединение хидроксиацетофенон вече не се повишава. След 2 часа реакцията е спряна. Охладете температурата до 30 градуса, бавно добавете 50% разтвор на солна киселина на капки в реакционния разтвор, коригирайте рН до около 6,2, разбъркайте за 2 часа, оставете да престои за 1 час и филтрирайте, за да получите светложълто вискозно твърдо вещество.
1.2) Добавете 150 g 95% етанол към светложълтото вискозно твърдо вещество, получено в стъпка 1.1), загрейте и кипете на обратен хладник за 1 час, след това филтрирайте, докато е горещо, за да получите твърдо вещество, след това добавете 90 g 95% етанол към твърдото вещество, нагрейте и кипете на обратен хладник отново за 1 час и се намалява до Оставя се да престои 2 часа при стайна температура, след това се филтрува и изсушава, за да се получат 17,8 g светложълто твърдо вещество, а именно междинно съединение хидроксиацетофенон (2-хидрокси-1-(2, 4,6-трихидроксифенил)ацетил).
Каталитично затваряне на пръстена за получаване на суров дихидрокемпферол
2.1) Поставете 17,8 g от междинния продукт хидроксиацетофенон, получен от реакцията в стъпка 1.2), в реакционната бутилка, добавете 92 g DMF и разбъркайте, докато междинният продукт хидроксиацетофенон се разтвори напълно.
2.2) Добавете 3,55 g пролин към разтвора в стъпка 2.1), повишете температурата до 65 градуса и поддържайте температурата постоянна. Разтворете 13,9 g р-хидроксибензалдехид в 20 g DMF и бавно го добавете на капки към реакционната бутилка и завършете накапването за около 2 часа. След като капенето приключи, температурата се повишава до 70 градуса и се поддържа топла и се извършва каталитична реакция със затворен цикъл. Проследено чрез високоефективна течна хроматография, крайната точка за контрол на реакцията е, когато междинното съединение дихидрокемпферол вече не се увеличава. Реакцията завършва след около 7 часа.
2.3) Намалете разтвора, получен в стъпка 2.2) до стайна температура, добавете 350 g 5% разтвор на ледена оцетна киселина, разбъркайте в продължение на 2 часа и бавно утаете твърдо вещество. Филтрува се, филтърната утайка се промива с вода до неутрална реакция и се изсушава, за да се получат 27.6 g суров дихидрокемпферол.
Получаване на кемпферол чрез окисление
Поставете 27,6 g от суровия дихидрокемпферол, получен в стъпка 2.3), в реакционната бутилка, добавете 275 ml 65% етанол, разбъркайте равномерно, след това добавете 6 g безводен калиев карбонат, въведете кислород, след това загрейте и кипете под обратен хладник, за да проведете окислителна реакция, висока ефективност течност Наблюдавано чрез фазова хроматография, крайната точка за контрол на реакцията е, когато кемпферолът вече не се увеличава и реакцията приключва след около 8 часа. Понижава се до стайна температура и се оставя за една нощ, филтрува се, за да се получи жълто твърдо вещество, добавят се 200 g вода, нагрява се на обратен хладник за 2 часа, филтрува се, промива се филтърната утайка с вода и се изсушава, за да се получат 22,3 g кемпферол, съдържание 98% (HPLC).
Ако искате да научите повече, моля свържете се сsales@sxytbio.com,Щракнете тук, за да се свържете с нас онлайн
