Въведение:
Циклоастраганолът е патентован от Geron Corporation и продаден в началото на 2013 г. на Telomerase Activation Sciences, която разработва продукт, наречен TA-65.
Циклоастрагенолът се извлича от изсушените корени на бобовото растение Astragalus membranaceus (Fisch.) Bge. вар. mongholicus (Bge.) Hsiao. Това е естествено тетрациклично тритерпеноидно съединение, за което е идентифицирано, че има свойства против стареене при скрининг на екстракти от астрагал. активен. Cycloastragenl е ефективен активатор на теломераза. Циклоастрагенолът има и други фармакологични ефекти, включително противовъзпалителни и антиоксидантни свойства.
Циклоастраганолът също е хранителен продукт. Това е главно кафяв или светложълт и чисто бял прах. Цветът ще се променя в зависимост от чистотата. Обикновено най-високата чистота може да достигне 98%. Най-светлият цвят е чисто бял. Цветът на циклоастраганола е чисто бял прах. Ако изберете кафяво-жълта чистота, чистотата може да достигне 5% и 10%. Ако чистотата е между 50%6-90%6, цветът ще бъде светло жълт прах, така че общият цвят или чистота ще бъдат различни.
CAS №:84605-18-5
Молекулна формула: C30H50O5
Молекулно тегло: 490.71
Точка на кипене: 617,2±55.0 градуса (предвидено)
Плътност:1.20
Условия за доставка: доставка на пакет с лед
Специфично въртене: 49 градуса (C=1.37, MeOH)
Разтворимост: Разтворим в етанол, диметилсулфоксид и диметилформамид, но неразтворим във вода.
Условия на съхранение: да се съхранява на сухо и хладно място, далеч от огън и висока температура.
Коефициент на киселинност (pKa) 14.57±0.29 (Предвидено)
ефект:
Циклоастраганолът (CAG) е агликонът на астрагалозид IV и е единственият докладван активатор на теломераза сред природните продукти. Може ефективно да се бори със скъсяването на теломерите и има анти-стареене, анти-апоптоза, анти-фиброза и имунни функции. Той има фармакологични ефекти като регулиране и насърчаване на клетъчната пролиферация и заздравяването на рани, като по този начин има потенциални терапевтични ефекти върху заболявания, свързани с дисфункция на теломерите.
Циклоастрагенолът е много добър за диуреза или детоксикация, мускулен растеж и заздравяване на рани. В допълнение, той може да регулира имунната способност на тялото и има противовъзпалително, антиоксидантно или антиисхемично увреждане на мозъка и анти-стареене ефекти. Има много добър ефект. Циклоастрагенолът има някои спомагателни лечебни ефекти при хронична бъбречна недостатъчност или вторично бъбречно заболяване и може също така да удължи живота. Има и много производни на астрагал на пазара и те имат много приложения. В допълнение, те са полезни при антивирусни или предпазващи белодробни увреждания и антидепресия, така че клиничните изследвания или употреба стават все по-широко разпространени.
пазарна перспектива:
Понастоящем източникът на циклоастрагалин мономер е скъп и има проблеми като слаба разтворимост във вода, кратко време на метаболизъм и ниска перорална бионаличност, което ограничава клиничното му приложение. В бъдеще, въз основа на добрите си фармакологични ефекти и изследователска стойност, модификацията на химическата му структура, общият синтез, биосинтезата и други изследвания ще имат важна стойност за развитие.
Производствен процес:
Метод на приготвяне 1: Използвайте метода на киселинна хидролиза за получаване на циклоастраганол. Преди хидролиза се извършва реакция на окисление. Чрез реакцията на окисление, захарта в астрагалозид IV може да бъде частично окислена, за да отвори веригата, което улеснява последващото отстраняване на реакцията на хидролиза, без да се засягат гликозидите. част от елемента, като по този начин увеличава добива на циклоастрагалинол. Процесът е: окисление-редукция-хидролиза-екстракция. Специфичните операции са както следва: Окисляване и редукция: Вземете 800 mg астрагалозид IV като суровина, добавете вода, за да приготвите суспензия от 0,01 mol/L астрагалозид IV и добавете HCl, за да коригирате суспензията. рН достига 4. Добавете KIO4 към суспензията и реагирайте на тъмно при 20 градуса за 48 часа. След това добавете етилен гликол, за да прекратите окисляването. След това добавете Na2CO3 до pH 7. Концентрирайте при понижено налягане, докато изчезне миризмата на алкохол. Добавете равен обем n-бутанол за екстракция. 3 пъти, комбинирайте частта за екстракция на n-бутанол, измийте с вода 2 пъти, вземете частта от n-бутанол, изпарете n-бутанола и получете продукта на окисление. Добавете 30% метанолов воден разтвор към продукта на окисление, за да се диспергира в суспензия, в която 30% Масовото съотношение на метаноловия воден разтвор към астрагалозид IV е 1:1; след това добавете BH4Na като редуциращ агент. След реакцията на редукция в продължение на 24 часа, добавете 50% оцетна киселина към рН на реакционния разтвор до 5, за да прекратите реакцията и се получава продуктът на редукция.
Хидролиза и екстракция: Добавете подходящо количество H2SO4 към реакционния разтвор на редукция и оставете реакцията да престои 24 часа при 50 градуса. Добавете K2CO3 към хидролизирания реакционен разтвор, коригирайте рН до 7 и след това екстрахирайте три пъти с етилацетат със същия обем като реакционния разтвор и комбинирайте Етилацетатният екстракт се концентрира при понижено налягане до сухо, за да се получи суров циклоастрагалин. Рафиниране: Разтворете суровия циклоастраганол с подходящо количество CH2Cl2-ацетон, след това го поставете при 10 градуса за 24 часа, кристализирайте, филтрирайте и изсушете, за да получите финия продукт. Метод 2: Метод за получаване на циклоастрагалинол, включващ следните етапи: окисление: добавяне на астрагалозид IV към разтворител за получаване на суспензия със съдържание на астрагалозид IV от 0.001-0.05 mol/L; добавяне на киселина за коригиране на рН на суспензията до 3-6, добавяне на окислител към суспензията, реагиране на тъмно при 5-35 градуса за 12-96 часа, след това добавяне на етиленгликол за прекратяване на окисляването, където моларното съотношение на астрагалозид IV към окислителя е 1:2-1:15; след това добавете основа, за да настроите рН до 7-10, концентрирайте при понижено налягане, докато изчезне миризмата на алкохол, и след това филтрирайте или извлечете, за да получите продукта на окисление; редукция: добавете получения продукт на окисление към разтворител, за да го диспергирате в разтвор или суспензия; добавеният разтворител Масовото съотношение към астрагалозид IV в етап А е 1:0.7-1:40; след това добавете натриев борохидрид или калиев борохидрид като редуциращ агент. След реакцията на редукция в продължение на 12-48 часа, добавете оцетна киселина или воден разтвор на оцетна киселина, за да коригирате pH на реакционния разтвор. до 4-6 киселинност за прекратяване на реакцията на редукция; където моларното съотношение на редуциращия агент към астрагалозид IV в етап А е 1:2-1:8;
Хидролиза: Добавете силна киселина към реакционния разтвор и го оставете да престои или разбъркайте за {{0}} часа при 10-60 градуса; масовото съотношение на добавената силна киселина към реакционния разтвор е 0.5-3:100; екстракция; добавете алкали, коригирайте pH до неутрално и след това екстрахирайте 3-5 пъти с равен обем етилацетат като реакционния разтвор. Смесват се етилацетатните екстракти и се концентрират до сухо при понижено налягане за получаване на суров циклоастрагалинол. Пречистване: Пречистете получения суров циклоастрагалинол, като използвате един или повече методи на колонна хроматография със силикагел с нормална фаза, колонна хроматография със силикагел с обърната фаза и прекристализация, за да получите циклоастрагалинол.
приложение
1. Против стареене: Активатор на теломераза, който забавя скъсяването на теломерите чрез увеличаване на теломераза и има ефект против стареене.
2. Приложение при приготвянето на противоракови спомагателни лекарства за лечение: противоракови спомагателни лекарства за лечение, приготвени с него като активна съставка на лекарството, могат да подобрят ефикасността на противораковите лекарства, да намалят токсичността на противораковите лекарства и предотвратяване и лечение на заболявания, причинени от лечение с противоракови лекарства. Противораковият адювантен терапевтичен ефект на левкопенията.
Ако искате да научите повече, моля свържете се сsales@sxytbio.com,Щракнете тук, за да се свържете с нас онлайн
