Въведение:
Mucuna са изсушени семена от рода Mucuna, произвеждани главно в Гуанси, Гуейджоу и други региони на Китай. Леводопа е основната активна съставка. Леводопа е един от прекурсорите за синтеза на норепинефрин и допамин в организма и може да повиши нивото на допамин в мозъчната тъкан. Той е важно биологично активно вещество в живите организми и важен междинен продукт в биохимичния метаболитен път от l-тирозин до катехоламин карго меланин. Леводопа е прекурсор на допамина и е общоприетото международно търговско наименование за него. Леводопа е левовъртяща от класа аминокиселини, която се извлича от семената на семейство Бобови. Таблетките Levodopa обикновено се разпадат и разтварят в стомаха, преди да бъдат екскретирани в дванадесетопръстника и след това да достигнат тънките черва, където се абсорбират в кръвния поток в горния край на тънките черва. Малък процент от леводопа в крайна сметка преминава през "кръвно-мозъчната бариера" в мозъка, където се поема от нигростриатални нервни клетки или други нервни клетки, където се лишава от карбоксилна група от ензима допа декарбоксилаза и се превръща в допамин, като по този начин възстановява допамина в мозъка и намалява симптомите на болестта на Паркинсон, ухапвания от змии и мъжко безплодие.
функция:
Леводопа е полезна при лечението на болестта на Паркинсон и синдрома на Паркинсон поради превръщането си в допамин чрез декарбоксилиране с допа декарбоксилаза.
Лекува чернодробна кома, подобрява и засилва централната функция и е по-полезен при регулиране на движенията на ръцете или мускулна парализа и релаксация.
Насърчаване на съня и подобряване на умората от съня;
Повишаване на костната плътност и обръщане на остеопорозата;
Увеличаване на мускулната сила и подобряване на мускулите
Подобрява мъжкото здраве
Приложение:
Леводопа е един от най-ефективните налични продукти за облекчаване на треморната парализа и е един от предшествениците за синтеза на норепинефрин и допамин, които са катехоламини в тялото.
Леводопа преминава през кръвно-мозъчната бариера в мозъка, където се декарбоксилира от допа декарбоксилазата в допамин, като по този начин облекчава симптомите на Паркинсон.
Взаимодействие:
Витамин В6 е кофактор на допамин декарбоксилазата и може да повиши декарбоксилазната активност на периферните тъкани. Прилагането на високи дози може да намали ефекта на този продукт. Този продукт не трябва да се използва с витамин В6. Въпреки това, ако се комбинира с инхибитори на декарбоксилазата, витамин B6 може да насърчи декарбоксилирането на допамин в мозъка и да засили ефекта на леводопа.
Да не се използва с резерпин и подобни на адреналин продукти
Взаимодействие с храни: Избягвайте многовалентните йони. Солите на желязото могат да намалят абсорбцията на леводопа. Приемайте със или без храна. Диета с високо съдържание на протеини може да забави абсорбцията и AUC на леводопа.
Метаболизъм:
Леводопа се превръща или в допамин чрез декарбоксилаза на ароматна L-аминокиселина, или О-метилирана до 3-O-метилдопа чрез катехол-О-метилтрансфераза.
3-О-метилдопа не може да се метаболизира до допамин3. След като леводопа се преобразува в допамин, тя се превръща в сулфатирани или глюкуронирани метаболити, епинефрин Е или хомованилова киселина чрез различни метаболитни процеси
Основните метаболити са 3,4-дихидроксифенилоцетна киселина (13-47 процента) и хомованилова киселина
Синтетичен метод
Екстракцията се извършва, както следва: Mucuna се раздробява и екстрахира три пъти със смес от 30 процента етанол и 0,1 процента оцетна киселина при стайна температура в продължение на 24 часа. Екстрактът се филтрува и се получава. Екстрактът се концентрира при понижено налягане (21,3 kPa), кристализира и се оставя да престои една нощ при 0-10 градуса. Екстрактът се филтрира и суровата леводопа се екстрахира. Суровият продукт се разтваря с 1N солна киселина, филтрува се с активен въглен и филтратът се неутрализира с малко количество витамин С до рН 3,5 с 2N амоняк за утаяване на голям брой кристали. 0-10 градуса за 4 часа и се филтрува. Филтърната утайка се промива два пъти с дестилирана вода, съдържаща малко количество витамин С и се дехидратира веднъж чрез напояване с ацетон. 60-70 градуса се изсушава, за да се получи леводопа.
Клинично проучване:
Карбидопа се използва в комбинация с леводопа при лечението на треморна парализа.
Карбадопа инхибира декарбоксилирането на периферната леводопа в допамин, който не преминава през кръвно-мозъчната бариера, като по този начин позволява ниски дози леводопа, навлизащи в мозъка, да бъдат подложени на декарбоксилаза, постигайки ефективни концентрации на допамин и намалявайки страничните ефекти на периферния допамин. Карбидопа няма специфични неблагоприятни ефекти и въпреки че може да намали честотата на нежеланите реакции, свързани само с леводопа, могат да се появят симптоми като сухота в устата, запек, гадене, повръщане, замаяност и други симптоми, така че трябва да се прилага под лекарско наблюдение .
Отговор на леводопа при болестта на Паркинсон
Въпреки известната полза от леводопа за намаляване на симптомите на болестта на Паркинсон, е изразено безпокойство, че употребата му може да ускори невродегенерацията. Много проучвания оценяват ефекта на леводопа върху скоростта на прогресиране на болестта на Паркинсон. леводопа или забавя прогресията на болестта на Паркинсон, или има продължителен ефект върху симптомите на болестта. Дали леводопа е вредна, полезна или без ефект върху скоростта на прогресиране на болестта на Паркинсон е неизвестно и е изключително важно, както научно, така и клинично. Следователно има нужда от много клинични проучвания, за да се оцени ефектът на леводопа върху хода на болестта на Паркинсон. причина потенциалните дългосрочни ефекти на леводопа върху болестта на Паркинсон остават несигурни.
Ефект на леводопа върху меланоцитите върху биологичната активност на меланина
Синтезът на тирозин от меланоцитите се катализира от тирозиназа за получаване на допа, която след това се окислява до допахинон, който претърпява реакция на мултимеризация, за да образува безцветен допамин. В присъствието на изомераза допаминът се образува в истински меланин. Подходящ за лица с дефицит на тирозин за подобряване на образуването на меланин. По този гениален начин меланинът може да се образува без участието на тирозин и допа.
Друго проучване:
Морска адхезия:
l-DOPA е ключово съединение при образуването на морски адхезивни протеини, като тези, открити в мидите. Смята се, че е отговорен за водоустойчивостта и способността за бързо втвърдяване на тези протеини. l-DOPA може също да се използва за предотвратяване на замърсяване на повърхности чрез свързване на антиобрастващи полимери към чувствителен субстрат. Разнообразната химия на L-DOPA може да се използва в нанотехнологиите. Например, установено е, че DOPA-съдържащите самосглобяващи се пептиди образуват функционални наноструктури, лепила и гелове.
Ако искате да научите повече, моля свържете се с sales@sxytbio.com,Щракнете тук, за да се свържете с нас онлайн
